Główną funkcją rozcieńczalników (lub wypełniaczy) jest zwiększanie masy lub objętości tabletek, ułatwiając w ten sposób tabletkowanie. Powszechnie stosowane wypełniacze obejmują skrobie, cukry, związki celulozy i sole nieorganiczne. Ze względu na takie czynniki, jak proces tabletkowania i sprzęt do formułowania, średnica tabletek jest na ogół nie mniejsza niż 6 mm, a masa tabletek przeważnie przekracza 100 mg. Jeśli składnik aktywny w tabletce będzie zawierał zaledwie kilka lub kilkadziesiąt miligramów, nie będzie możliwe uformowanie tabletki bez dodatku odpowiedniego wypełniacza. Dlatego rozcieńczalniki odgrywają kluczową rolę w zwiększaniu objętości i pomaganiu w tworzeniu tabletek.
1. Skrobia: Powszechnie stosowana jest skrobia kukurydziana. Jest bardzo stabilny, nie reaguje z większością leków, jest stosunkowo niedrogi, ma niską higroskopijność i dobry wygląd. W rzeczywistej produkcji często stosuje się go w połączeniu z cukrem pudrem lub dekstryną, które mają lepszą ściśliwość. Dzieje się tak dlatego, że skrobia ma słabą ściśliwość; stosowany samodzielnie, spowoduje, że tabletki będą zbyt luźne.
2. Cukier puder: Cukier puder oznacza biały proszek otrzymywany w wyniku-suszenia w niskiej temperaturze i sproszkowania krystalicznej sacharozy. Do jego zalet można zaliczyć dużą siłę wiązania, która może zwiększyć twardość tabletek oraz nadać ich powierzchnię gładką i estetyczną. Jego wady obejmują wysoką higroskopijność; długotrwałe-przechowywanie może spowodować nadmierne twardnienie tabletek, utrudniające ich rozpad lub rozpuszczenie. Z wyjątkiem pastylek do ssania lub rozpuszczalnych tabletek, na ogół nie stosuje się go samodzielnie i często stosuje się go w połączeniu z dekstryną i skrobią.
3. Dekstryna: Dekstryna to ogólne określenie produktów pośrednich hydrolizy skrobi. Jego wzór chemiczny to (C6H10O5)n·XH2O. Jego zawartość-rozpuszczalna w wodzie wynosi około 80%. Rozpuszcza się powoli w zimnej wodzie, jest łatwiej rozpuszczalny w gorącej wodzie i jest nierozpuszczalny w etanolu. Powszechnie nazywa się ją także dekstryną-o wysokiej lepkości, co oznacza, że ma silne właściwości wiążące. Niewłaściwe użycie może spowodować wżery, ślady wodne lub rozpad tabletki i powolne rozpuszczanie. Podobnie, jeśli ekstrakcja nie zostanie całkowicie sproszkowana podczas oznaczania zawartości, będzie to miało wpływ na dokładność i odtwarzalność wyników. Dlatego dekstryna jest rzadko stosowana sama w dużych ilościach jako wypełniacz; zwykle stosuje się go w połączeniu z cukrem pudrem i skrobią.
4. Laktoza: Laktoza to doskonały wypełniacz tabletek, ekstrahowany z serwatki wołowej. Jest szeroko stosowany za granicą, ale w Chinach jego zastosowanie jest ograniczone ze względu na wysoką cenę. Powszechnie stosowana jest laktoza krystaliczna zawierająca jedną cząsteczkę wody (tj. -uwodniona laktoza); jest nie-higroskopijny, ma dobrą ściśliwość, jest stabilny i nie reaguje chemicznie z większością leków, dzięki czemu powstają gładkie i estetyczne tabletki. Laktoza wytwarzana w procesie suszenia rozpyłowego jest-laktozą niekrystaliczną, która ma dobrą płynność i ściśliwość i którą można bezpośrednio sprasować z proszku w tabletki.
5. Skrobia ściśliwa: Znana również jako skrobia preżelowana, jest to nowa farmaceutyczna substancja pomocnicza. Jest uwzględniony w farmakopeach Wielkiej Brytanii, USA, Japonii i Chin. w moim kraju udało się go opracować w 1988 r. i obecnie jest on powszechnie dostępny na rynku. Skrobia ściśliwa produkowana w kraju jest produktem częściowo wstępnie żelowanym (w pełni wstępnie żelowana skrobia jest również znana jako -skrobia), porównywalnym do Starch RX1500 firmy Colorcon. Ten produkt jest wielofunkcyjną substancją pomocniczą, może być stosowany jako wypełniacz i charakteryzuje się dobrą płynnością, ściśliwością,-samosmarowaniem i właściwościami wiązania na sucho, a także dobrymi właściwościami rozpadu. W przypadku bezpośredniego prasowania proszku ilość stearynianu magnezu nie powinna przekraczać 0,5%, aby uniknąć efektu zmiękczającego.
6. Celuloza mikrokrystaliczna: Celuloza mikrokrystaliczna (MCC) to celuloza krystaliczna o niskim stopniu polimeryzacji otrzymywana w wyniku częściowej hydrolizy celulozy. Ma dobrą ściśliwość, dużą siłę wiązania i wytwarza tabletki o dużej twardości. Może być stosowany jako „suche spoiwo” do bezpośredniego prasowania proszku. Produkt zagraniczny jest sprzedawany pod nazwą Avicel i ma kilka specyfikacji w zależności od wielkości cząstek. Celuloza mikrokrystaliczna produkowana w kraju jest szeroko stosowana w Chinach, jednak jej jakość wymaga dalszej poprawy i poszerzania asortymentu. Dodatkowo tabletki zawierające 20% celulozy mikrokrystalicznej charakteryzują się lepszym rozpadem.
7. Sole nieorganiczne: obejmują one głównie nieorganiczne sole wapnia, takie jak siarczan wapnia, wodorofosforan wapnia i węglan wapnia o czystości-farmaceutycznej (otrzymywany przez wytrącanie, znany również jako strącany węglan wapnia). Powszechnie stosuje się siarczan wapnia; jest stabilny, bezwonny, bez smaku, słabo rozpuszczalny w wodzie i kompatybilny z wieloma lekami. Wytworzone z niego tabletki charakteryzują się gładkim wyglądem, dobrą twardością i rozpadem oraz brakiem adsorpcji leku. Jako substancję pomocniczą w tabletkach często stosuje się dwuwodny siarczan wapnia. Należy jednak zaznaczyć, że siarczan wapnia zaburza wchłanianie niektórych aktywnych składników farmaceutycznych (tetracyklin) i nie należy go w takich przypadkach stosować.
8. Mannitol: Mannitol występuje w postaci granulatu lub proszku. Pochłania ciepło po rozpuszczeniu w ustach, zapewniając uczucie chłodu. Ma też pewną słodycz i nie pozostawia uczucia piasku w ustach. Dlatego bardziej nadaje się do przygotowania tabletek do żucia, jest jednak nieco droższy i często stosuje się go w połączeniu z sacharozą.